Главная » Статьи » Спирива ингалятор инструкция по применению при астме

Спирива ингалятор инструкция по применению при астме

Спирива

Фото препарата

  • Латинское название: Spiriva
  • Код АТХ: R03BB04
  • Действующее вещество: Тиотропия бромид (Tiotropium bromide)
  • Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия

Состав

МНН — тиотропия бромид 22.5 мкг (соответственно 18 мкг тиотропия) в одной капсуле и 3.1235 мкг тиотропия бромид (соответственно 2.5 мкг тиотропия) в одной дозе ингаляционного раствора.

В капсулы, кроме активного ингредиента, входит моногидрат лактозы.

В ингаляционный раствор, кроме активного ингредиента, входят: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная, динатрия эдетат, вода.

Форма выпуска

Спирива (Spiriva) – капсулы, включающие порошок для проведения ингаляций по 10, 30 или 60 штук. В комплект упаковки может входить ингалятор.

Спирива Респимат (Spiriva Respimat) – ингаляционный раствор, заключенный в картриджи по 4,5 мл (60 доз в 4 мл).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиотропий является антимускариновым лекарственным средством длительного действия (антихолинергический препарат) и проявляет одинаковое сродство к разным рецепторам мускаринового типа от М1 до М5. Вследствие угнетения в дыхательных путях М3-рецепторов происходит релаксация их гладкой мускулатуры, что в свою очередь приводит к бронходилатирующиму эффекту препарата, который в зависимости от принятой дозы сохраняется на протяжении 24 часов и даже дольше. При ингаляционном методе введения действие тиотропия носит избирательный местный характер, не приводя, в терапевтических дозах, к системным антихолинергическим негативным эффектам. Таким образом, бронходилятация проявляется не системным, а местным действием препарата.

Через 30 минут после ингаляции 1 дозы наступает значительное увеличение функции легких, которое продолжается на протяжении суток. Фармакодинамическое равновесие наблюдалось в течение 7 дней приема, а выраженное бронходилатирующее действие достигалось на 3 сутки. Не было выявлено проявлений толерантности к Спириве, при оценивании ее бронходилатирующего эффекта на протяжении 12 месяцев. Прием препарата снижает количество обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо, удлиняет время до первого обострения, положительно влияет на качество жизни на всем периоде применения, понижает число вынужденных госпитализаций, связанных с обострением ХОБЛ, а также отсрочивает время первой госпитализации.

Абсолютная биодоступность тиотропия при его приеме в виде ингаляций — 19,5%, что гарантирует его высокое содержание в легких при несущественном влиянии на организм пациента в целом. Из ЖКТ всасывается довольно плохо, в связи с чем, его абсорбция не зависит от приема пищи. У больных ХОБЛ Cmax достигается через 5 минут после ингаляции и составляет 17–19 пг/мл, при равновесной концентрации в плазме 3–4 пг/мл. С белками плазмы связывается на 72%, при объеме распределения — 32 л/кг. Не обладает способностью проходить ГЭБ.

Подвергается незначительной биотрансформации. Путь расщепления неферментативный и приводит к образованию дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина, не связывающихся с мускариновыми рецепторами.

Терминальный T1/2 после ингаляции — 5–6 суток.

14% дозы выводится с мочой почками, оставшаяся с калом.

Показания к применению

  • проведение поддерживающего лечения у больных ХОБЛ, в том числе показано при эмфиземе, сохраняющейся одышке, хроническом бронхите, и с целью предотвращения обострений;
  • проведение дополнительного лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой, для снижения частоты обострений и симптоматики, а также улучшения качества жизни.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • первый триместр беременности; к одному или сумме ингредиентов препарата.

Побочные действия

Ингаляции препаратом Спирива и Спирива Респимат могут сопровождаться:

    ;
  • сухостью во рту; слизистой рта;
  • бронхоспазмом; ; ; ;
  • зудом; ; ; ;
  • гастроэзофагеальным рефлюксом;
  • кашлем;
  • суправентрикулярной тахикардией;
  • раздражением глотки;
  • повышением внутричерепного давления;
  • кишечной непроходимостью;
  • затруднением мочеиспускания;
  • анафилаксией;
  • носовым кровотечением;
  • инфекциями мочевого тракта;
  • мерцательной аритмией;
  • нечеткостью зрения; ; .

Спирива, инструкция по применению

Инструкция по применению Спиривы в форме капсул предполагает их использование в виде ингаляций при помощи прибора (ингалятора) ХандиХалер. Рекомендованная суточная доза равняется одной капсуле. Применение капсул Спиривы перорально (внутренне) не допускается.

Лекарство Спирива Респимат в форме раствора также предназначено для ингаляционного приема с помощью ингалятора Респимат. Рекомендованная суточная доза 5 мкг (2 ингаляции) одноразово в одно время дня.

Пожилые больные и пациенты с печеночными патологиями принимают препараты без коррекции доз.

При заболеваниях почек корректировка доз тоже не требуется, однако желательно прохождение регулярного обследования функции почек.

Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива в форме капсул разработан специальный ингалятор ХандиХалер, который не должен применяться для прочих лекарств. Срок эксплуатации данного ингалятора 12 месяцев.

Комплект ингалятора включает в себя: мундштук, пылезащитный колпачок, основание, центральную камеру и прокалывающую кнопку.

При его использовании следует:

  • нажатием на прокалывающую кнопку открыть пылезащитный колпачок;
  • поднятием вверх, полностью открыть колпачок, а затем таким же образом мундштук;
  • поместить капсулу в центральную камеру (любым боком), предварительно достав ее из упаковки;
  • основательно закрыть мундштук (при этом прозвучит характерный щелчок) не закрывая пылезащитный колпачок;
  • при положении ингалятора мундштуком вверх, произвести одно полное нажатие на прокалывающую кнопку и отпустить (для создания отверстия в капсуле);
  • произвести как можно более полный выдох (не в мундштук ингалятора);
  • поместить ингалятор в ротовую полость, плотно охватив мундштук губами;
  • при положении головы прямо провести глубокий, медленный, но достаточно сильный вдох (при этом услышав или ощутив вибрацию капсулы) до полного насыщения легких;
  • задержать дыхание до чувства дискомфорта, при этом вынимая ингалятор изо рта;
  • повторять подобные вдохи до полного высвобождения содержимого капсулы;
  • открыть мундштук и удалить капсулу, после чего закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистку ингалятора ХандиХалер следует проводить раз в 30 дней.

Для этого, предварительно подняв прокалывающую кнопку, необходимо открыть пылезащитный колпачок и мундштук, а также основание прибора. Используя теплую воду промыть ингалятор, до удаления остатков порошка. Протереть бумажной салфеткой и дать просохнуть в течение 24 часов на воздухе. При необходимости можно очистить наружную поверхность мундштука с помощью влажной ткани.

При извлечении капсулы из блистера следует отделить его полоску вдоль линии перфорации. Вскрыть ложе капсулы и извлечь ее перед самим применением. Не допускать долгого нахождения извлеченной капсулы на открытом воздухе.

Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива Респимат используют ингалятор Респимат:

  • первое открытие осуществляют, вытесняя прозрачную основу нажатием на предохранитель, при закрытом колпачке зеленого цвета;
  • извлекают картридж из упаковки и вставляют узким концом в ингалятор, при этом должен прозвучать щелчок (не извлекают картридж после его установки);
  • устанавливают прозрачную основу на прежнее место;
  • удерживая ингалятор в правой руке, поворачивают его основу до щелчка, следуя указанием красных стрелок (половина оборота);
  • полностью открывают зеленый колпачок;
  • направляя ингалятор вниз, производят нажатие кнопки до высвобождения препарата, после чего закрывают колпачок.

После этого ингалятор заряжен и готов к дальнейшему применению.

Для проведения ингаляций следует:

  • при закрытом зеленом колпачке удерживая ингалятор в правой руке, поворачивать его основу до щелчка, следуя указанием красных стрелок (половина оборота);
  • полностью открыть зеленый колпачок;
  • произвести медленный полный выдох, после чего плотно охватить мундштук губами, не закрывая отверстия для вентиляции;
  • направляя мундштук в сторону задней стенки глотки, произвести глубокий медленный вдох, при этом нажимая на кнопку ингалятора (вдох продолжают как можно долго);
  • задержать дыхание не мене чем на 10 секунд;
  • повторить процедуру до полного получения дозы.

Ингаляции проводят 1 раз в 24 часа, после чего закрывают колпачок.

При неиспользовании ингалятора в течение недели, необходимо произвести профилактическое распыление, направив мундштук вниз.

Ингалятор Респимат рассчитан на 60 вдохов и снабжен индикатором доз. Показатель индикатора на начале красной зоны, говорит о 7-ми дневном запасе препарата (14 вдохов). Это является причиной для приобретения нового ингалятора.

Ингалятор можно применять на протяжении 3-х месяцев, после чего, даже при неполном использовании, его необходимо выбросить.

Чистку мундштука производят раз в неделю, с использованием влажной ткани.

Передозировка

При ингаляционном применении тиотропия в высоких дозах наблюдали антихолинергические проявления: сухость в ротовой полости, увеличение ЧСС, нарушения аккомодации.

Показано проведение симптоматического лечения.

Взаимодействие

Возможно проведение ингаляций тиотропия при параллельном использовании других препаратов, обычно применяющихся для терапии ХОБЛ (метилксантины, симпатомиметики, ингаляционные или пероральные стероиды).

Назначение совместно с прочими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

Условия продажи

Препараты Спирива Респимат и Спирива отпускаются из аптек по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения обоих препаратов не должна превышать 25°C.

Срок годности

Спирива – 24 месяца.

Спирива Респимат – 36 месяцев.

Особые указания

Препараты Спирива и Спирива Респимат не применяют для лечения бронхоспазма, в особенности при острых приступах.

Возможно возникновение бронхоспазма и немедленных реакций гиперчувствительности, сразу после проведение ингаляции.

Пациенту необходимо предоставить полную информацию по использованию того или иного ингалятора.
Следует не допускать попадания препаратов в органы зрения. Дискомфорт в глазах, боль, нарушение зрения, покраснение, отеки роговицы, конъюнктивальные застои могут указывать на острый приступ закрытоугольной глаукомы. При наблюдении любого из этих симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Аналоги Спиривы и Спиривы Респимат

Самыми применяемыми аналогами данных препаратов являются:

Цена аналогов зависит от активного вещества препарата, производителя, количества доз и многих других факторов. Например, ингаляционный Атровент можно приобрести за 350 рублей, тогда как стоимость Сибри Бризхалера варьирует в пределах 2000 рублей.

Детям

Из-за недостаточной информации не назначается детям до 18 лет.

Читайте также:  Функция внешнего дыхания подготовка к исследованию показания

При беременности (и лактации)

Тиотропия бромид противопоказан к применению в первом триместре беременности.

Во время остального срока беременности, а также в период лактации, возможно его назначение только в крайних случаях и под постоянным врачебным контролем.

Отзывы

Отзывы о Спириве, как и отзывы о Спириве Респимат практически в 100% случаев положительные. По мнению многих врачей, данные лекарственные средства являются «золотой серединой» при проведении поддерживающей терапии ХОБЛ. Подтверждается высокая эффективность и продолжительность действия препаратов и со стороны применяющих его пациентов.

Не плохие результаты показало применение препаратов при бронхиальной астме, но только в качестве дополнительного средства, для облегчения общего состояния.

Некоторые проблемы возникают при использовании ингаляторов. Для правильного использования следует в точности повторять процедуру, описанную в инструкции по применению ингаляторов, а также провести несколько ингаляций в присутствии опытного врача, который может исправить возникающие ошибки.

Цена Спиривы, где купить

В России цена Спирива 18 мкг капсулы №30 примерно 2500 – 2800 рублей.

Купить Спирива Респимат можно за 3000 – 3600 рублей.

Цена в Украине составляет около 800 гривен за 30 капсул и около 1000 гривен за раствор.

Спирива

Спирива капсулы 18 мкг 30 шт.

Спирива (Spiriva) – высокоэффективный препарат бронходилатирующего действия, применяемый для лечения многих легочных болезней. Лекарственное средство было разработано благодаря проведению Международного консенсуса, посвященного вопросам определения стандартов по диагностике и методам излечения хронических обструктивных заболеваний легких (ХОЗЛ). В рамках консенсуса был определен перечень препаратов основного ряда, составляющих базисную терапию – антихолинергические средства. В эту группу вошел инновационный препарат Спирива, который способствует расслаблению спазмов гладких мышц дыхательных путей.

Безопасность и результативность воздействия Спиривы была доказана неоднократными клиническими исследованиями. Препарат способен уменьшать приступы одышки (диспноэ), и понижать периодичность ухудшений ХОЗЛ.

Лекарственная форма

Средство производится в виде твердых капсул, наполненных порошкообразным веществом для проведения ингаляций. Оболочка капсул желатиновая, зелено-голубоватого оттенка, с нанесенной гравировкой фирменного значка компании-производителя. Инкапсулят – белый мелкодисперсный порошок.

Фасовки состоят из 10, 30 либо 60 капсул, заключенных в блистерах. Комплектуются специальным ингалятором ХандиХалер (или же без него) и сопровождаются инструкцией с правилами применения.

Состав

Фармсостав сформирован за счет основного активного вещества — тиотропия бромида с дозировкой 22,5 мкг, что является эквивалентом 18 мкг тиотропия.

Также для изготовления средства были использованы такие ингредиенты как: микронизированный дисахарид, 200 М, моногидрат лактозы.

Составными ингредиентами, образующими капсульную оболочку, являются: макрогол, динатриевая соль индиго, титана диоксид, окись железа желтая, желатин.

Показания к применению

  • поддерживающего лечения больных, страдающих ХОБЛ, длительной пневмонией или эмфиземой легких (J43);
  • вспомогательной терапии для ликвидации приступов одышки;
  • укрепления здоровья, нарушенного из-за перенесенных ХОБЛ;
  • профилактики рецидивов болезней легких;
  • дополнительной поддержки пациентов с бронхиальной астмой (J45) и устойчивой симптоматикой заболевания.

Фармакодинамика

Тиотропия бромид является селективным ингибитором мускариновых рецепторов с продолжительным временем воздействия. В медицинской практике данное вещество получило специальное обозначение — антихолинергический агент. Тиотропий имеет максимальную схожесть со всеми рецепторами от М1 до М5. Подтип М3 способствует релаксации гладкомышечной структуры дыхательных путей. Препарат проявляет бронхопротекторную эффективность дозозависимого характера и сохраняет свою силу на протяжении целых суток. Такая длительность сохраняемого эффекта объясняется освобождением из М3-рецепторов достаточно неспешными темпами. Время полураспада тиотропия гораздо продолжительнее, чем ипратропия.

Поскольку тиотропий по своей сути — это бронхоселективное N-четвертичное антихолинергическое средство, то его ингаляционное использование ведет к выраженному терапевтическому эффекту с протекцией холинолитических бронхоконстрикторных стимулов. Процесс распада с М2-рецепторами более скорый, нежели с M3. Высокая активность при запоздалой диссоциации рецепторов имеет тесную связь с продолжительностью бронходилатации. Бронходилатация носит преимущественно локальный эффект, но не системный.

Фармакокинетика

Тиотропий бромид обладает свойством умеренного растворения в водной среде. До 40% вещества, которое поступает в организм с помощью ингаляций и накапливается в легочных тканях, а остаток дозы попадает в кишечник.

Только 33% общего количества вещества из применяемой дозы способно проникать в общий кровоток. Тиотропий практически не абсорбируется ЖКТ, вследствие чего на эффективность действия не влияет момент приема пищи. Полная биодоступность вещества достигает только 3%. Пиковая концентрация достигается спустя пять минут спустя проведенной ингаляции.

Связь с кровяными белками достигает 72%, а объем перераспределения — 32 л на один килограмм. Точное количество вещества в легких достоверно не известно, но предполагается, что благодаря ингаляционному способу приема оно является значительным.

Биохимическая трансформация несущественна. Тиотропия бромид – это эфирное соединение, которое разлагается на более простые образования — N-метилскопин и дитиэнилгликолевую кислоту. Образовавшиеся спирт и кислота, не вступают в реакцию с мускариновыми рецепторами.

Конечный срок полураспада тиотропия достигается на шестой день спустя проведенной процедуры ингаляции. Выводится с мочой от 20 до 30% от первоначальной дозы, а остальное выделяется из организма вместе с каловыми массами. В результате регулярного употребления препарата стабильное состояние пациентов отмечается на 7-й день терапии. Далее не наблюдается кумулятивного увеличения вещества в организме.

Тиотропия бромид имеет линейные фармсвойства в терапевтическом диапазоне.

  • у людей преклонного возраста наблюдается понижение почечного клиренса. Уровень концентрации в сыворотке крови практически не изменяется;
  • с нарушениями в функционировании почек наблюдается увеличение концентрации основного вещества и понижение клиренса;
  • с нарушениями в функционировании печени фармакодинамика не изменяется, поскольку вещество выводится преимущественно почками.

Применение

Спирива предназначена исключительно для ингаляционного использования (не перорально). Рекомендовано использовать одну капсулу единожды в сутки. Следует выбрать для ингаляций оптимальное время и придерживаться его точного значения в течение всего курса.

Нет необходимости изменять дозировку лекарственного средства для людей преклонного возраста или больных с наличием почечных патологий. Для пациентов, имеющих печеночную недостаточность, рекомендовано во время периода терапевтического курса наблюдаться у врача. Не используется препарат в педиатрической практике.

Приспособление для ингаляций ХандиХалер специально было создано для капсул Спирива. Ингалятор не подходит для использования с иными фармсредствами. Срок эксплуатации ХандиХалера при соблюдении всех правил использования составляет до одного года.

Инструкция по использованию ингалятора:

Важно производить очистку ингаляционного устройства не реже одного раза в течение месяца. Для этого откидываем защитный колпачок и мундштук. Затем открываем основу, для чего снимаем кнопку распылителя. Промываем корпус и части ингалятора в теплой, проточной воде, чтобы устранить остатки порошка. Аккуратно просушиваем прибор, для чего можно промокнуть салфеткой и оставить немного на воздухе. Сушить следует около 24 часов, поэтому чтобы не опоздать перед следующим приемом, важно произвести очистку сразу после предыдущего использования.

  • Разделить полоски блистера по линии перфорации.
  • Вскрыть (только перед употреблением), произведя разрыв до специальной надписи «Стоп». В случае нечаянного вскрытия еще одной капсулы, она не используется и выбрасывается.
  • Вынимается капсула.
  • Капсулы лекарственного средства имеют среднюю наполненность, поскольку содержат незначительное количество порошка.

Передозировка

  • ощущение сухости во рту;
  • учащенного сердцебиение;
  • вирусный конъюнктивит;
  • нарушения аккомодации глаз.

Если произошло превышение дозировки, проводится терапия по симптомам. Возникновение системной интоксикации является маловероятным.

Побочные эффекты

Вероятные побочные реакции организма на использование препарата были установлены на основании данных, полученных согласно клиническим испытаниям и отзывам пациентов в пострегистрационном периоде.

  • метаболизма: дегидратация;
  • неврологии: ощущения головокружения, расстройства сна;
  • органов зрения: неясность картинки, увеличение внутриглазного давления;
  • кардиосистемы: учащенное сердцебиение, нарушения сердечного ритма; фибрилляция желудочков;
  • дыхания: бронхоспазмирование, кровотечения из носа, ларингит, фарингит, приступы кашля;
  • ЖКТ: возникновение непроходимости кишечника, рефлюкс, расстройство глотания, расстройства стула, сухость во рту;
  • иммунной системы: отек квинке, крапивница, кожная сыпь;
  • костной системы: отечность и болезненность суставов;
  • мочеполовой системы: затрудненный отток мочи, инфекционное поражение мочевыводящих путей.

Противопоказания

В качестве противопоказаний возможна индивидуальная гиперчувствительность пациента на составляющие медикамента.

Лекарственные взаимодействия

Допускается назначение ингаляций Спирива в сочетании с иными медикаментами, входящими в комплексную терапию ХОБЛ, например, адрено- и симпатомиметическими средствами, метилксантинами, пероральными и ингаляционными кортикостероидами.

Одномоментный прием с препаратами длительного воздействия, а именно β2-агонистами, ингаляционными кортикостероидами и их различными сочетаниями не ведет к изменению активного действия тиотропия.

Известна информация касательно комбинированного приема медикамента Спирива и иных антихолинергических средств на основании 2-х клинико-лабораторных исследований. Единоразовое употребление рекомендованной дозы ипратропия бромида при регулярном приеме средства Спирива у испытуемых с ХОБЛ (64 чел.) и у здоровых людей (20 чел.) не привело к существенным изменениям ни в списке побочных эффектов, а также к скачку жизненных показателей и ЭКГ. Вместе с тем, регулярный комбинированный прием этих медикаментов детально не изучался, а потому не является рекомендованным.

Отзывы

Практически все опубликованные отзывы относительно препарата Спирива имеют положительный характер. Пациенты, а также доктора отмечают высокую эффективность лекарственного средства для лечения хронической обструкции бронхов. Оно оказывает быстрый эффект, облегчающий состояние и сохраняют его достаточно длительно. Также отмечают, что средство имеет минимум побочных эффектов и очень удобно в использовании, поскольку поставляется сразу со специальным дозатором.

Все что необходимо – это детально изучить инструкцию по применению, чтобы правильно использовать ингаляционное устройство. Рекомендовано первый прием произвести в присутствии лечащего врача, чтобы при наличии ошибок он смог указать на них и сразу исправить.

Читайте также:  Обследование на бронхиальную астму у взрослых

Хорошо зарекомендовало себя лекарство в терапии бронхиальной астмы, но только как вспомогательное средство в комплексе с основной терапией для улучшения общего состояния.

Особые предостережения по применению

Нельзя медикамент применять в экстренных случаях для устранения острых приступов бронхоспазмирования.

Следует обратить внимание, что непосредственно после ингаляционных процедур возможны незамедлительные реакции, связанные со сверхчувствительностью на компоненты средства.

Необходимо избегать попадания порошкового средства в глаза.

Ингаляции должны проводиться только с прибором ХандиХалер.

Как хранить

Спириву необходимо сберегать в тех местах, которые являются недоступными для детей. Температура не должна превышать режим в 25°C. Средство не подлежит заморозке. Период годности длится до 2 лет (при условии надлежащего хранения).

Вскрытые блистеры можно хранить не больше 9 суток.

Аптечная продажа

Средство Спирива разрешено к реализации через аптечную сеть и отпускается исключительно по предъявлению рецепта.

Инструкция по применению СПИРИВА (SPIRIVA)

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы (R03B) > Холиноблокаторы (R03BB) > Tiotropium bromide (R03BB04)

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 18 мкг: 30 шт. в компл. с устройством HandiHaler или без него
Рег. №: 5962/02/05/07/12/7 от 06.09.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый порошок.

1 капс.
тиотропия бромида моногидрат 22.5 мкг,
что соответствует содержанию тиотропия бромида 18 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (3) в комплекте с ингалятором HandiHaler или без него — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СПИРИВА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 06.02.2007 г.

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, м-холиноблокатор продолжительного действия. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М 1 до М 5 . В результате ингибирования М 3 -рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М 3 -рецепторами, по сравнению с ипратропием. При ингаляционном введении тиотропий, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия из связи с М 2 -рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М 3 -рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Бронходилатация после ингаляции тиотропия является следствием местного, а не системного эффекта.

В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 сек /ОФВ 1 / и форсированную жизненную емкость легких /ФЖЕЛ/). Отчетливое улучшение состояния достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

Спирива значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Фармакокинетика

Тиотропий — четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде.

После ингаляции в форме порошка в терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой.

При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. C max в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропий плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

Связывание с белками плазмы — 72%. V d — 32 л/кг. В равновесном состоянии C max в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. C ss в плазме крови составляли 3-4 пг/мл.

Не проникает через ГЭБ. После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропий расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов системы цитохрома P 450 2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P 450 — 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

После ингаляционного введения терминальный T 1/2 составляет 5-6 дней.

После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, не всосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата.

Тиотропий выводится в основном с мочой в неизмененном виде — 74%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC 0-4 на 43%).

При нарушении функции почек после ингаляционного применения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легком нарушении функции почек (КК 50-80 мл/мин), часто наблюдаемой у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия в плазме крови незначительно.

Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, т.к. препарат в основном выводится с мочой и образование фармакологически активных метаболитов не связано с участием ферментов.

Показания к применению

— в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Режим дозирования

Назначают по 1 капс./сут в одно и то же время в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler. Препарат не следует глотать. Не превышать частоту приема 1 раз/сут. Капсулы Спиривы следует применять только с помощью ингалятора HandiHaler.

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.

При нарушениях функции почек пациенты могут применять Спириву в рекомендуемых дозах. Однако при назначении Спиривы в комбинации с другими препаратами, которые выводятся преимущественно почками, необходим контроль состояния больных. Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК≤50 мл/мин) необходимо тщательное наблюдение.

Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.

Способ применения ингалятора HandiHaler

Ингалятор HandiHaler разработан специально для применения Спиривы и не предназначен для приема других препаратов.

Ингалятор включает пылезащитный колпачок, мундштук, основание, прокалывающую кнопку, центральную камеру.

При использовании ингалятора HandiHaler следует открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук; достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру (не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру). Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым. Держа ингалятор HandiHaler мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха. Полностью выдохнуть. Никогда не выдыхать в мундштук.

Взять ингалятор HandiHaler в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть ингалятор HandiHaler изо рта. Продолжать дышать спокойно. Повторить процедуру, что приведет к полному опустошению капсулы. Далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистка ингалятора HandiHaler

Чистку ингалятора HandiHaler следует проводить 1 раз в месяц. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. Ингалятор HandiHaler следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 ч. После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Читайте также:  Что такое легочная гипертензия

Побочные действия

  • сухость во рту (обычно небольшая, часто исчезающая при продолжении лечения), запор.
  • кашель и местное раздражение, бронхоспазм (как и при использовании других ингаляционных препаратов).
  • тахикардия;
  • в единичных случаях – суправентрикулярная тахикардия и мерцательная аритмия.
  • затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами).
  • реакции повышенной чувствительности, включая единичные случаи ангионевротического отека.
  • возможны нечеткость зрения, острая глаукома.

Большинство приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием Спиривы.

Противопоказания к применению

  • I триместр беременности;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к атропину или его производным (в т.ч. к ипратропию и окситропию);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особые указания

Препарат Спирива не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма.

После ингаляции порошка Спиривы возможно развитие аллергических реакций немедленного типа.

С осторожностью назначать пациентам с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Процесс ингаляции может вызвать бронхоспазм.

Пациентов следует ознакомить с правилами использования ингалятора. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазах или дискомфорт, нечеткость зрения, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу. Применение только препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.

Передозировка

  • возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия — сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение ЧСС.

После ингаляции однократной дозы до 282 мкг у здоровых добровольцев не выявлено системных антихолинергических эффектов. После повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг у здоровых добровольцев наблюдались билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучались эффекты тиотропия при многократном применении у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.

Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.

  • симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Спиривы с другими антихолинергическими средствами.

  • симпатомиметиками, производными метилксантина, пероральными и ингаляционными кортикостероидами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C; не замораживать; не подвергать капсулы воздействию высоких температур и солнечных лучей ни в блистере, ни в ингаляторе HandiHaler.

Срок годности препарата

После вскрытия блистер использовать в течение 9 дней.

Ингалятор HandiHaler можно использовать в течение 1 года.

ПУЛЬМОВЕНТ ® (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
СПИРИВА ® РЕСПИМАТ ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
АТРОВЕНТ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
АТРОВЕНТ Н (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

ЛАЗОЛАНГИН МЯТНЫЙ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ПРАКСБАЙНД ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ДЖАРДИНС ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ДЖЕНТАДУЭТО ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
СИНДЖАРДИ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФИНАЛГОН ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФАРМАТОН ® ВИТАЛ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФАРМАТОН ® КИДДИ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
БЕРОДУАЛ Н (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
СПИРИВА ® РЕСПИМАТ ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

Vidal Group

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Серетид инструкция по применению, действующее вещество, дозировка

Как пользоваться Серетидом

По оценке ВОЗ за 2019 год, бронхиальная астма была диагностирована у 262 миллионов человек, и свыше 460 тысяч случаев завершились летальным исходом. Заболевание оказывает негативное влияние на качество жизни и общее состояние здоровья, провоцируя развитие вторичных патологий и способствуя инвалидизации. Кроме того, оно является одним из «лидеров» среди всех хронических заболеваний в детском возрасте.

Лечение и контроль над бронхиальной астмой – обязательные условия «мирного сосуществования» с болезнью и эффективной профилактики осложнений. «Серетид» является одним из препаратов, используемых в терапии этого коварного и опасного заболевания.

Действующее вещество «Серетида»

«Серетид» относится к комбинированным противоастматическим препаратам. Активными компонентами его состава выступают ксинафоат салметерола и пропионат флутиказона, а вспомогательным веществом служит тетрафторэтан.

Салметерол относится к классическим химическим соединениям, используемым при бронхиальной астме – селективным агонистам бета-2-адренорецепторов. Преимуществом этого вещества является пролонгированное действие.

Согласно клиническим исследованиям in vitro, салметерол тормозит высвобождение из гистамина, простагландинов и лейкотриенов в дыхательных путях. Таким образом вещество эффективно угнетает ранний и поздний ответ на аллергены, вдыхаемые человеком.

Флутиказон относится к глюкокортикостероидам, которые обеспечивают стойкий противовоспалительный и противоаллергический эффект.

  • сократить частоту и выраженность бронхоспазмов при бронхиальной астме;
  • контролировать заболевание;
  • купировать симптомы обострения болезни.

При этом флутиказон не провоцирует побочных действий, характерных для системного приема кортикостероидов.

Удачное сочетание компонентов позволяет контролировать бронхиальную астму у пациентов, которым показано комбинированное лечение бета-2-агонистами пролонгированного действия и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Является ли «Серетид» гормональным препаратом, или нет?

Флутиказон, входящий в состав лекарства «Серетид», принадлежит к классу стероидных гормонов. Поэтому препарат рассматривают как гормональный. Салметерол не относится к гормональным веществам – он является стимулятором бета-адренергических рецепторов и бронхолитиком.

Особенности и показания к применению «Серетида»

  • проходили постоянное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами с периодическим применением бета-2-адреномиметиков короткого действия, но результат такой терапии оказался неудовлетворительным;
  • нуждаются в контроле бронхиальной астмы путем сочетания глюкокортикостероидов и бета-2-адреномиметиков длительного действия;
  • начинают стартовое поддерживающее лечение персистирующей бронхиальной астмы (при установленной необходимости применения ингаляционных глюкокортикостероидов для достижения нормального контроля над патологией).

Помимо бронхиальной астмы, «Серетид» назначают при хронической обструктивной болезни легких со значением спирометрии менее 60% от приемлемых величин (до ингаляций бронходилататоров). Также препарат может помочь пациентам с ХОБЛ, которые страдают частыми обострениями и стремительным прогрессированием заболевания, несмотря на систематическое применение бронходилататоров.

Побочные действия «Серетида»

«Серетид» нормально переносится пациентами, и имеет минимум абсолютных противопоказаний. К ним относится ранний детский возраст (до 4 лет) и индивидуальная непереносимость любого из компонентов в составе.

  • кандидоз ротовой полости;
  • пневмония у пациентов с ХОБЛ;
  • головная боль;
  • спазм и боль в мышцах;
  • охриплость голоса.

Как пользоваться «Серетидом»?

«Серетид» применяют исключительно ингаляционным способом, вдыхая через рот. Препарат следует использовать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы отступили, и обострений не наблюдается. Если двукратные ингаляции в сутки обеспечивают эффективный контроль над симптомами болезни, рассматривается вопрос о снижении дозировки до 1 ингаляции. Терапевтический курс подбирается строго индивидуально, в зависимости от потребности конкретного пациента.

  • для детей от 4 лет – 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона) в сутки;
  • для детей от 12 лет и старше – 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона, или 25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона, или 25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона) в сутки;
  • для взрослых старше 18 лет – 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона или 25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона) в сутки.

В настоящее время отсутствуют достоверные клинические данные по использованию препарата у малышей до 4 лет, поэтому его использование в этом возрасте противопоказано.

  1. снимите защитный колпачок с мундштука, слегка нажав на его боковые части;
  2. тщательно осмотрите флакон и убедитесь в отсутствии инородных предметов;
  3. встряхните содержимое ингалятора;
  4. установите флакон дном вверх;
  5. придерживайте емкость большим пальцем в вертикальном положении так, чтобы большой палец располагался на основании над мундштуком;
  6. сделайте полный, максимально возможный выдох;
  7. поместите мундштук в рот между зубами и плотно сомкните губы;
  8. начинайте вдыхать через рот, нажимая на верхушку ингалятора;
  9. продолжайте дышать медленно и глубоко;
  10. задержав дыхание, извлеките изо рта ингалятор;
  11. задерживайте дыхание максимально долго, насколько это возможно;
  12. если требуется повторное распыление, подождите 30 секунд, после чего повторите инструкцию со встряхивания флакона (флакон при этом следует сохранять в вертикальной позиции);
  13. после завершения использования быстро закройте колпачок мундштука, нажав на него до защелкивания;
  14. прополощите рот водой и выплюньте ее.

Старайтесь избегать спешки в использовании «Серетида». Действуйте четко по инструкции и не торопитесь.

В первые дни лечения начните проводить ингаляции перед зеркалом. Если вы видите «пар», выходящий из емкости или из уголков рта, процедуру следует повторить с самого начала.

«Серетид» – это эффективное комбинированное средство, предназначенное для лечения и контроля над бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких. Решение о целесообразности и актуальности применения этого лекарства принимает лечащий врач, основываясь на показателях клинического анамнеза, результатах диагностики и терапевтических мероприятий, проводимых ранее.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.